Design-ul şi architectura moleculara a materialelor hibride pe baza scheletului chalconei pentru testarea preclinica contra mycobacterium tuberculosis

Program

Program de Stat: „Designul substanţelor chimice şi dirijarea arhitecturii materialelor pentru diverse aplicaţii”, finanțat de CSȘDT
5007. Cercetări științifice aplicate în domeniul politicilor macroeconomice și programelor de dezvoltare economică, în direcția strategică "Materiale, tehnologii si produse inovative"

Cifru
CSȘDT/16.00353.50.06A
Perioada de realizare
2016-2017
Instituții

Institutul de Chimie

Rezumat

Au fost obținute noi cunoştinţe fundamentale în determinarea influenței structurii și a parametrilor stereo-electronici ai compușilor organici, inclusiv celor naturali, asupra activității antituberculoză şi a toxicității.

Pentru prima dată a fost realizată sinteza a 14 compuşi din grupul chalconei/azolilor/ substituiți cu potenţiale proprietăți antituberculoză. Pentru prima dată a fost cercetată dependența structură-activitate antituberculoză în rândul hibrizilor derivaţi ai chalconelor, di- și triazolilor, esterului ciclopentilic al leucinei. A fost identificat un compus cu activitate antimicobacteriană înaltă (100%/< 6.5 µg/mL).

Pentru prima dată au fost obţinuţi compuşii complecşi ai materialelor hibride pe baza scheletului chalconei cu proprietăţi antituberculoză obţinuţi cu β-ciclodextrină, care pot fi mai departe optimizaţi în cadrul studiilor preclinice şi clinice.

A fost elaborat protocolul şi efectuată analiza toxicităţii acute şi cronice la principiile active propuse în studiu la animalele de laborator. Rezultatele cercetării pot servi ca premiza pentru efectuarea toxicității subacute a produselor studiate.

Publicații

În baza rezultatelor obţinute au fost publicate 20 lucrări ştiinţifice, inclusiv 5 articole, dintre care 2 articole în reviste de peste hotare cu factor de impact și 15 teze ale comunicărilor la diverse manifestări ştiinţifice internaţionale. A fost obținut un brevet de invenție, 3 hotărâri pozitive de acordare a brevetului de invenţie și depusă o cerere de brevet.