Design-ul, sinteza dirijată și studiul activităţii antibacteriene şi antitumorale a unor compuşi terpenici chirali şi a combinaţiilor coordinative ale acestora cu metalele de tranziţie

Program

Program de Stat: „Designul substanţelor chimice şi dirijarea arhitecturii materialelor pentru diverse aplicaţii”, finanțat de CSȘDT
5007. Cercetări științifice aplicate în domeniul politicilor macroeconomice și programelor de dezvoltare economică, în direcția strategică "Materiale, tehnologii si produse inovative"

Cifru
CSȘDT/16.00353.50.04A
Perioada de realizare
2016-2017
Instituții

Institutul de Chimie

Rezumat

Pentru prima dată au fost obținuți 21 compuşi di, tri-,  tetra- şi pentanorlabdanici noi cu fragmente tiosemicarbazidice, azinice, guanidinice și tiazolice. Structura şi stereochimia compuşilor au fost determinate prin metode spectroscopice: IR, 1H-RMN, 13C-RMN, aplicaţii bidimensionale (COSY, HMQC, HMBC) și 15N-RMN  şi confirmate prin intermediul difracţiei cu raze X pe monocristal.

În premieră au fost obținute 12 combinaţii coordinative ale compușilor norlabdanici cu fragmente tiosemicarbazidice și azinice cu diverse metale de tranziţie (Co2+; Fe3+; Cu2+; Ni2+). Structurile acestor compuși complecși au fost confirmate de datele analizei elementale și spectrelor IR, iar în cazul când au fost obținute monocristale prin intermediul  difracţiei cu raze X pe monocristal.

Compuşi norlabdanici noi cu fragmente tiosemicarbazidice și azinice au fost testați in vitro la activitate antifungică și antibacteriană împotriva culturilor pure pentru cinci specii de fungi (Aspergillus flavus, Fusarium, Penicillium chrysogenum, P. frequentans, Alternaria alternata) și Bacterii Gram-negative (Pseudomonas aeruginosa) și Gram-pozitive (Bacillus sp.). Doi compuși cu fragmente tiosemicarbazidice  și compusul cu fragment dihidrazidic posedă activitate antifungică și antibacteriană semnificativă comparativ cu caspofungina și kanamicina ca modele de referință

Compușii norlabdanici cu fragmente guanidinice au fost testați pentru efect antiproliferativ și citotoxic asupra fibroblastelor MRC5 normale și asupra celulelor de adenocarcinom de colon. Doi dintre aceștia posedă un efect antiproliferativ și citotoxic excelent. Aceste guanidine sunt în mod semnificativ mai active comparativ cu cisplatina utilizată ca model de referință.

Publicații

În baza rezultatelor obţinute a fost publicat un articol în revistă de peste hotare cu factor de impact și 4 teze ale comunicărilor la diverse manifestări ştiinţifice internaţione.